Cholinoblokatoriai

Šį puslapį ar jo dalį reikia sutvarkyti pagal Enciklopedijos standartus. Jei galite, sutvarkykite; apie sutvarkymą galite pranešti specialiame Enciklopedijos projekte.

M cholinoblokatoriai

Randami šunvyšnėse, drignėse, durnaropėse. Natūralūs – tropinės rūgšties esteriai.
M cholino receptoriai vyrauja: akyse, liaukose, širdyje ir virškinamajame trakte.
Atropinas – gerai rezorbuojasi per viškinamąjį traktą, odą, gleivines. Vienkartinė dozė pasišalina per 24 val., ½ metabolizuoto ir ½ nemetabolizuoto. Efektas:

• Širdžiai: mažėja acetilcholino poveikis Sinusiniam mazgui – tachikardija, o mažos dozės sukelia bradikardiją, dėl blokuojamų M1 presinapsinių receptorių. Neveikia arterinio kraujospūdžio, bet blokuoja endotelio ląstelių laisvuosius M receptorius, todėl neveikia M cholinomimetikai;
  
• Virškinamajam traktui: didelės dozės mažina lygiųjų raumenų susitraukimus – žarnų, tulžies, šlapimo pūslės. Druskos rūšties sekrecijos neveikia.
  
• CNS: terapinės dozės neveikia, o didelės dozės gali sukelti nerimą, motorinį sujaudinimą, haliucinacijas.
  
• Akims: veikia 7 – 12 dienų, atpalaiduoja vyzdį sutraukiantį raumenį – vyzdys prasiplečia, atsipalaiduoja krumplyno raumenys, todėl įsitempia pasaitai – suplokštėja lešiukas, sumažėja skysčio nutekėjimas iš priekinės kameros – cikloplegija / akomodacinis paralyžius.
  

Indikacijos: esant Sinusinei bradikardijai, siekiant sumažinti bronchų lygiųjų raumenų spazmus, norint sumažinti spazmus virškinamajame trakte, tulžies pūslėje, šlapimtakių akmenligei gydyti, esant didelei žarnyno evakuacijai, siekiant sumažinti padidintą seilių liaukų hiperfunkciją, traumų, parkinsonizmo metu, prieš narkozę, siekiant perspėti refleksinį širdies sustojimą narkozės metu, taip pat naudojamas kaip priešnuodis apsinuodijus cholinesterazės inhibitoriais.
Nepageidaujamas poveikis: patenka į CNS, mažina bronchų liaukų sekreciją.
Skopolaminas – veikia panašiai kaip ir atropinas, bet slopina CNS – sedacija, stiprus poveikis liaukoms. Vartojamas kinetozių profilaktikai.
Pirenzepimas – vienintelis selektyvus M receptorių atžvilgiu, blogai prasiskverbia į kitus organus. Veikia tik žarnyne. Vartojamas opaligei gydyti.
Ciklodolis – mažina neuroleptikų šalutinį poveikį – farmakologinį parkinsonizmą, mažina per didelį cholinerginės sistemos aktyvumą. Mažai veikia periferijoje.
Benzatropinas – vartojamas vaistų sukeltam parkinsonizmui gydyti, nes gerai prasiskverbia į CNS. Mažai veikia periferijoje.
Hematropinas – veikia trumpiau už atropiną, bet patenka į CNS. Vartojamas akies dugno apžiūrai.

N cholinoblokatoriai

N cholino receptorių yra: CNS, ganglijuose, antinkščiuose, skersaruožių raumenų mioneuralinėse sinapsėse.
Skiriami N cholinoblokatoriai:

• Ganglijoblokatorius – visai išjungia parasimpatinę ir simpatinę nervų sistemas.
  

Tetracurium – veikia trumpai, kol yra lašinamas į veną. Indikacijos: kontroliuojamai hipotonijai operacijos metu.
Trimetofanas – blogai rezorbuojasi, mažai veikia CNS. Veikia trumpai – 20 min., vartojamas injekcijoms. Indikacijos: hipertenzinė krizė, aortos aneurizma.

• Miorelaksantai – blokuoja impulso perdavima terminalinėje plokštelėje. Pagal blokavimo mechanizmą:
  

nedepoliarizuojantys / konkurencinio tipo – turi ketvirtinio azoto atomą, blogai rezorbuojasi, nepatenka į CNS. Ardomi pseudocholinesterazės. Poveikį stiprina narkozė, aminoglikozidai, tetraciklinai. Vartojami chirurgijoje, anestezijoje. Poveikis: atpalaiduoja kaklo, veido, galūnių, liemens, pilvo raumenis. Mažiau jautrūs kvėpavimo takų raumenys, diafragma. Mažina arterinį kraujo spaudimą.
Atstovai: tubokurarinas, suksametonijus.
Nepageidaujamas poveikis: didina histamino išsiskyrimą – atsiranda bronchų spazmai, bėrimai, alergija, raumenų skausmas, hiperkalemija, sumažėja širdies ritmas. Labai pagausėja kalcio išėjimas iš sarkoplazminio retikuliomo – atsiranda piktybinė hipertermija.
Depoliarizuojantys – nikotino receptorių agonistai – prisijungus vyksta sujaudinimas / fascikuliacija ir posinapsinės membranos depoliarizacija – atėjęs impulsas nesužadina raumens / atsipalaidavimas.
Atstovai: ditilinas – veikia keliolika miničių, ilgalaikė depoliarizacija, sukcinischolinas – pasižymi greita veikimo pradžia ir trumpa veikimo trukme. Tačiau jo sukelti pooperaciniai raumenų skausmai vargina net 45 – 85 proc. ambulatorinėmis sąlygomis operuotų pacientų.

• Mišrūs – ilgalaikė depoliarizacija, kuri ilgainiui virsta konkurentinio tipo blokada.Veikimas: mažina arterinį kraujo spaudimą.

Šaltiniai

• http://www.ututi.com/subject/lsmu/mf (būtina prisijungti)
• http://www.akiuklinika.lt/lt/pages/atviro-kampo-glaukoma